Propofol, un fármaco con propiedades anestésicas

Los anestésicos son fármacos utilizados en diferentes procedimientos médicos, se dividen en tres grupos de acuerdo a su uso que son: locales, regionales y generales. Igualmente se pueden utilizar tanto por vía intravenosa o por inhalación de gases, el propofol está incluido dentro de los medicamentos anestésicos generales.

La utilidad de este medicamento viene dada por su efecto rápido en la acción anestésica, puede ser utilizado en pacientes adultos y niños. La acción de vida corta permite que la recuperación se realice rápidamente.

¿Qué es el propofol?

El propofol es un fármaco con propiedades anestésicas, su efecto comienza a los 30 segundos después de la aplicación, por lo que se considera un medicamento de acción rápida. Este fármaco es un anestésico general, dado que su rango de acción implica la pérdida de sensibilidad en todo el cuerpo, incluso de la conciencia.

La comercialización para el uso clínico de este fármaco comenzó en 1977, pero por problemas anafilácticos tuvo que ser retirado y su composición reestructurada, para finalmente en 1986 volver al mercado. El nombre otorgado según la IUPAC es 2,6-diisopropilfenol y su fórmula química es C₁₂H₁₈O.

Composición química

Desde el inicio, el propofol tuvo el inconveniente de la disolución en agua, ya que es una sustancia hidrofóbica, actualmente para poder utilizarlo se comercializa como una emulsión hidro-oleosa lipídica. La composición actual es la siguiente:

• Propofol: 1% y 2%,
• Aceite de soja: 10%,
• Glicerol: 2,25%,
• Lecitina de huevo purificada: 1,2%,
• Hidróxido de sodio.

¿Para qué sirve el propofol?

Si bien este medicamento está incluido en los fármacos anestésicos, son varias las utilizaciones que se le ha dado a nivel clínico. Los usos más comunes son los siguientes:

Inducción de la anestesia general: desde su descubrimiento, se ha comprobado que este medicamento es un excelente inductor de la anestesia general por su rápido efecto. Junto con otros fármacos y agentes inhalatorios son la primera línea de opción.

Mantenimiento de la anestesia general: es el fármaco mejor calificado para realizar dosis de mantenimiento.

Cuidados intensivos: está indicado para los procesos de sedación en pacientes con ventilación mecánica.

Procesos quirúrgicos ambulatorios y diagnóstico: al ser un medicamento de acción y recuperación rápida, el propofol ha resultado ideal para intervenciones sencillas. De igual modo en exámenes diagnóstico como las endoscopias.

Antiemético: ajustando el fármaco a pequeñas concentraciones, se ha logrado aplicar como tratamiento y para evitar las náuseas y vómitos.

¿Cómo se utiliza el propofol?

Antes de responder esta pregunta, siempre es necesario recordar que para la administración de cualquier medicamento, se debe contar con el aval de un profesional médico que autorice y emita las recomendaciones necesarias para evitar efectos secundarios.

Vía de aplicación

Actualmente el propofol se administra vía intravenosa, la perfusión del mismo puede ser directamente sin diluir o en su defecto mediante una dilución en una solución de glucosa del 5%. Se debe tener extrema precaución cuando se administra sin diluir, siempre haciendo uso de herramientas como bombas de perfusión, para controlar de manera precisa la velocidad con la que se aplica el fármaco.

Dosis de aplicación

La dosis y administración depende de varios factores, entre los más importantes está el peso del paciente y si es niño o adulto. Otro factor a tener en cuenta es el motivo o la necesidad del uso del fármaco.

Inducción de la anestesia: para esta acción se utiliza bolos que contienen una concentración de 2,5 a 3,5 mg/Kg. Esta dosis incluyen a los niños a partir de los 3 años de edad.

Mantenimiento: de forma general para mantener los efectos de la anestesia en el tiempo, se requieren concentraciones equivalentes de 9 a 15 mg/kg/h.

Sedación en cuidados intensivos: la dosificación para pacientes en esta condición es de e 1 a 4 mg/kg/h. Se recomienda el uso para este propósito solo en pacientes mayores de 16 años y por lapsos de 24 horas.

Como ya se ha comentado, el efecto anestésico después de la inyección es relativamente rápido, así como la recuperación del paciente al cabo de unos minutos. Pero realmente ¿cuánto dura el propofol en el cuerpo? La duración el efecto de este fármaco puede variar con la condición del paciente, pero en líneas generales una concentración equivalente de 2 a 2,5 mg/kg puede tener un efecto entre 5-10 minutos.

Mecanismo de acción

Actualmente no se tiene un dominio completo sobre los mecanismos que utiliza el propofol para llevar a cabo su función, sin embargo se tienen algunos datos sobre los receptores que interactúan con el fármaco.

El mecanismo de acción con más desarrollo hace mención a los receptores GABA, los cuales al entrar en contacto con el fármaco producen una serie de efectos sobre los canales de cloro. A su vez, provocan que la apertura de los canales de cloro ejerza un mecanismo de hiperpolarización, lo que inhibe la transmisión sináptica.

Otra interacción que se ha descrito es su acción sobre el sistema endo-cannabinoide, sistema que cumple diversas funciones en el cuerpo como la sensación del dolor, apetito, entre otros. Así mismo tiene efecto bloqueante sobe los canales de calcio en la corteza cerebral.

Efectos secundarios

Son varios los efectos secundarios que puede provocar este medicamento, ameritando en algunos casos la intervención del personal sanitario para corregir tales efectos. Estos pueden afectar varios sistemas del cuerpo humano.

Alergia a los componentes: el propofol posee sustancias que pueden provocar reacciones alérgicas en los pacientes.

Dolor: son uno de los efectos que ocurren con mayor frecuencia. Debido a su consistencia puede provocar dolor en la zona donde se administre.

Se debe hacer vigilancia sobre el sistema cardiovascular y sobre el sistema respiratorio al momento de su aplicación. Otros efectos menos comunes incluyen tos, mareo, temblores y un posible aumento de los niveles de triglicéridos en sangre.

Síndrome de infusión por propofol: puede aparecer en pacientes que han sido tratados por tiempo prolongado y con dosis relativamente altas. Este efecto puede provocar acidosis metabólica, falla cardíaca repentina y posiblemente puede tener desenlaces fatales.

Referencias

• Caracci, B. & Aranda, F. (2018).
• Galeotti, G. (2009).
• García, E.; Oramas, I.; Massip, J.; Navarrete, V.; Wilson, B.; Rodríguez, D. (2018).
• Vuyk, J.; Sitsen, E.; Reekers, M. (2016).